لوگو

پروپیلن گلیکول در داروسازی

پروپیلن گلیکول در داروسازی

پروپیلن گلیکول در داروسازی چیست؟

 

پروپیلن گلیکول در داروسازی بسیار کاربردی و حائز اهمیت است. پروپیلن گلیکول دارویی (CH8O2) یک حل کننده دارویی رایج در داروهای موضعی، خوراکی و تزریقی است. از آن به عنوان تثبیت کننده ویتامین ها و به عنوان حلال قابل امتزاج با آب استفاده می شود.

 

پروپیلن گلیکول چیست
پروپیلن گلیکول چیست

 

پروپیلن گلایکول در داروسازی بیش از 50 سال است که در بسیاری از کاربردها استفاده می شود. به عنوان یک افزودنی دارویی، به طور کلی بی خطر در نظر گرفته می شود. با این حال، برای کودکان، باید با احتیاط بیشتری عمل کرد.

 

مواردی از هیپراسمولالیته ناشی از جذب کرم های استفاده شده برای سوختگی گزارش شده است. درماتیت تماسی با استفاده موضعی در جمعیت کودکان نیز رخ داده است. همولیز، افسردگی سیستم عصبی مرکزی، هیپراسمولالیته و اسیدوز لاکتیک پس از تزریق داخل وریدی گزارش شده است. این ماده در داروسازی به اسید لاکتیک متابولیزه می شود که ممکن است منجر به اسیدوز لاکتیک گزارش شده شود.

 

پروپیلن گلیکول در الکل

 

غلظت بالای موجود در برخی از محصولات دارویی داخل وریدی مانند فنی توئین، دیازپام، دیگوکسین و اتومیدات ممکن است باعث ترومبوفلبیت شود. انفوزیون سریع محلول های حاوی غلظت بالایی از داروهای حاوی پروپیلن گلیکول دارویی با ناراحتی تنفسی، آریتمی، افت فشار خون و تشنج مرتبط است. تشنج و تنگی تنفسی نیز در کودکانی که محلول های خوراکی حاوی پروپیلن گلیکول دارویی مصرف کرده اند، رخ داده است.

 

پروپیلن گلیکول دارویی چیست

 

پروپیلن گلیکول دارویی یک ترکیب شیمیایی با فرمول C₃H₈O₂ است که به عنوان یک مایع بی رنگ، بی‌بو و شیرین به نظر می رسد. این ماده در صنعت داروسازی به دلایل زیر استفاده می شود:

 

حلال: PG به دلیل قابلیت حل کردن گسترده ای از مواد، در فرمولاسیون داروها به عنوان حلال استفاده می شود. این امر شامل حلال برای مواد فعال در داروهای خوراکی، موضعی، و تزریقی می شود.

 

نگهدارنده: به عنوان یک نگهدارنده، به حفظ پایداری و جلوگیری از رشد باکتری ها و قارچ ها در محلول های دارویی کمک می کند.

 

رطوبت دهنده: در محصولات موضعی مانند کرم ها و لوسیون ها، به حفظ رطوبت پوست کمک می کند.
بهبود طعم و بو: در داروهای خوراکی، می تواند طعم و بوی نامطبوع برخی از داروها را پوشش دهد یا بهبود بخشد.
کاهش ویسکوزیته: در برخی موارد، برای کاهش غلظت و افزایش راحتی استفاده از دارو به کار می رود.

 

کاربرد پروپیلن گلیکول دارویی چیست

 

پروپیلن گلیکول در داروسازی (PG) یک الکل محلول در آب است که به عنوان حلال در انواع داروهای تزریقی داخل وریدی در بخش مراقبت های ویژه و بخش پزشکی عمومی عمل می کند. از نظر شیمیایی و فیزیولوژیکی مشابه اتیلن گلیکول است، البته سمی کمتری دارد.

 

بیشتر داروهای مورد استفاده که به صورت داخل وریدی حاوی مقادیر مختلف PG تجویز می شوند، در بنزودیازپین ها (لورازپام و دیازپام)، اسمولول، و انفوزیون های نیتروگلیسیرین و همچنین در فنوبیتال و فنوبار یافت می شوند.

 

مونو پروپیلن گلیکول دارویی به فرمول دارو اضافه می شود تا حلالیت ترکیبات آبگریز را بهبود بخشد. مسمومیت مرتبط با PG نتیجه می شود زیرا PG توسط الکل و آلدهید دهیدروژناز در کبد به اسیدهای لاکتیک و پیروویک متابولیزه می شود که می تواند منجر به درجات و شدت اسیدوز متابولیک گپ آنیون شود. و اختلال عملکرد کبدی PG نیز بدون تغییر در ادرار دفع می شود که می تواند سمیت را در بیماران مبتلا به آسیب حاد کلیه به دلیل تجمع این ترکیب تشدید کند.

 

پروپیلن گلیکول در داروسازی به عنوان حلال برای بسیاری از فرمولاسیون های مایع داروها از جمله لورازپام استفاده می شود. خطر بالای مسمومیت در طول تجویز دوزهای زیاد لورازپام به صورت داخل وریدی وجود دارد.

 

این مورد در 35 بزرگسالی که هر دوزی از لورازپام تزریقی دریافت کردند و در 14 بیمار که لورازپام را در دوزهای 1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا بیشتر دریافت کردند مورد مطالعه قرار گرفت. شکاف اسمولی (اسمولاریته سرمی اندازه گیری شده منهای اسمولاریته محاسبه شده) به عنوان اندازه گیری سمیت استفاده شد. غلظت سرم زمانی اندازه گیری شد که شکاف اسمولی از 10 فراتر رفت.

 

همچنین به عنوان مرطوب کننده در محصولات آرایشی و بهداشتی و به عنوان پخش کننده در عطرها استفاده می شود. بسیاری از مصارف غذایی و صنعتی دیگر برای پروپیلن گلیکول دارویی وجود دارد.

 

داروهای حاوی پروپیلن گلیکول دارویی

 

پروپیلن گلیکول (Propylene Glycol) در انواع مختلفی از داروها به عنوان حلال، نگهدارنده، رطوبت دهنده یا بهبود دهنده طعم و بو استفاده می شود. در اینجا چند نمونه از داروهای شناخته شده که ممکن است حاوی PG باشند آورده شده است:

 

داروهای تزریقی:
دیازپام (Valium): به عنوان حلال در فرم تزریقی.
لورازپام (Ativan): مشابه دیازپام، در فرم تزریقی استفاده می شود.
فنوباربیتال: برای افزایش حلالیت در محلول های تزریقی.
فنی توئین (Dilantin): برای حلالیت در فرمولاسیون های تزریقی.
نیتروگلیسیرین: در محلول های تزریقی برای کنترل فشار خون یا درد قفسه سینه.

 

داروهای خوراکی:
شربت ها و سوسپانسیون های خوراکی: بسیاری از شربت های ضد سرفه، آنتی هیستامین ها و مکمل های ویتامینی.
داروهای ضد استفراغ: مانند برخی از فرمولاسیون های متوکلوپرامید.

 

داروهای موضعی:
کرم ها و پمادهای استروئیدی: مانند هیدروکورتیزون، که PG به عنوان حلال یا رطوبت دهنده استفاده می شود.
ژل های ضد درد: مانند برخی فرمولاسیون های دیکلوفناک یا کتوپروفن.

 

قطره های چشمی:
قطره های چشمی ضد احتقانی یا ضد آلرژی: برای حل کردن مواد فعال که در آب حل پذیری کمی دارند.

 

داروهای بیهوشی:
پروپوفول: یک داروی بیهوشی که ممکن است حاوی PG باشد، اگرچه فرمولاسیون های جایگزین بدون این ماده هم وجود دارند.

 

  1. استامینوفن و دیفن هیدرامین هیدروکلراید 500 میلی گرم / 25 میلی گرم
  2. استامینوفن، آسپرین و کافئین 250 میلی گرم / 250 میلی گرم / 65 میلی گرم
  3. آموکسی سیلین تری هیدرات 500 میلی گرم
  4. آمفتامین و دکستروآمفتامین با رهش طولانی مدت 30 میلی گرم
  5. آمفتامین و دکستروآمفتامین با رهش طولانی مدت 20 میلی گرم
  6. سفالکسین 500 میلی گرم
  7. سفالکسین مونوهیدرات 500 میلی گرم
  8. کلیندامایسین هیدروکلراید 300 میلی گرم
  9. کلیندامایسین هیدروکلراید 150 میلی گرم
  10. داکسی سایکلین هیکلات 100 میلی گرم

 

تسکین سردرد فوق العاده قوی استامینوفن 250 میلی گرم / آسپرین 250 میلی گرم / کافئین 65 میلی گرم

 

  1. فلوکستین هیدروکلراید 40 میلی گرم
  2. فلوکستین هیدروکلراید 20 میلی گرم
  3. فلوکستین هیدروکلراید 20 میلی گرم
  4. هیدروکسی زین پاموات 50 میلی گرم
  5. هیدروکسی زین پاموات 25 میلی گرم
  6. متوکاربامول 500 میلی گرم
  7. متوکاربامول 750 میلی گرم
  8. امپرازول تاخیری 20 میلی گرم
  9. پانتوپرازول سدیم تاخیری 40 میلی گرم

 

لطفاً توجه داشته باشید که این لیست جامع نیست و بسیاری از داروهای دیگر نیز ممکن است حاوی پروپیلن گلیکول باشند

 

پروپیلن گلیکول در محصولات آرایشی

 

پروپیلن گلیکول به عنوان حلال در داروسازی

 

پروپیلن گلیکول (Propylene Glycol) به عنوان یک حلال در داروسازی استفاده های متنوعی دارد که از جمله آنها می توان به موارد زیر اشاره کرد:

 

خواص به عنوان حلال
حلالیت بالا: PG می تواند طیف وسیعی از مواد فعال دارویی (APIs) را حل کند، از جمله داروهای هیدروفوبیک (آبگریز) و هیدروفیلیک (آب دوست). این خاصیت باعث می شود که بتوان داروها را در فرم های مختلف مانند محلول های تزریقی، قطره های چشمی، سوسپانسیون ها و شربت ها فرموله کرد.

 

سازگاری با بدن: PG به طور کلی بی خطر و سازگار با بدن انسان است، به شرطی که در دوزهای توصیه شده استفاده شود. این ماده به عنوان یک محلول زیست سازگار شناخته می شود که به ندرت واکنش های آلرژیک ایجاد می کند.

 

کاربردهای ویژه در داروسازی
محلول های تزریقی: به دلیل قابلیت حلالیت بالا، در محلول های تزریقی برای حل کردن داروهایی که به صورت آبی حل نمی شوند استفاده می شود.
داروهای خوراکی: در شربت ها و سوسپانسیون های خوراکی به منظور حل کردن مواد فعال دارویی و بهبود طعم و بوی داروها به کار می رود.

 

محصولات موضعی: در کرم ها، لوسیون ها و ژل ها برای حل کردن مواد فعال و بهبود نفوذ داروها از طریق پوست استفاده می شود.
قطره های چشمی: به عنوان یک حلال در قطره های چشمی برای حل کردن داروهایی که به صورت آبی حل نمی شوند.

 

پروپیلن گلیکول دارویی در تولید محلول های تزریقی

 

پروپیلن گلیکول دارویی در تولید محلول های تزریقی نقش بسیار مهمی ایفا می کند. در اینجا به بررسی کاربردها و مزایای استفاده از این ماده در محلول های تزریقی می پردازم:

 

حلالیت مواد فعال: بسیاری از داروهایی که به صورت آبی حل نمی شوند یا حلالیت محدودی در آب دارند، می توانند در PG حل شوند. این ویژگی باعث می شود تا داروهایی که در غیر این صورت نیاز به فرمولاسیون های پیچیده تر دارند، به راحتی در محلول های تزریقی استفاده شوند.

 

پایداری دارو: PG می تواند به پایداری دارو در محلول کمک کند، به ویژه در مورد داروهایی که حساس به اکسیداسیون یا سایر واکنش های شیمیایی هستند.
تنظیم ویسکوزیته: PG می تواند به کاهش ویسکوزیته محلول ها کمک کند، که برای تزریق آسان تر و بدون درد بسیار مهم است.

 

پروپیلن گلیکول دارویی در داروهای خوراکی

 

پروپیلن گلیکول دارویی در داروهای خوراکی نیز کاربردهای متنوعی دارد که به برخی از مهم ترین آنها اشاره می کنم:

 

حلال: PG به عنوان یک حلال مؤثر برای مواد فعال دارویی (APIs) استفاده می شود که به صورت آبی حل نمی شوند یا حلالیت محدودی دارند. این خاصیت به فرمولاسیون داروهای خوراکی مانند شربت ها، قطره ها و سوسپانسیون ها کمک می کند.
بهبود طعم و بو: از آنجا که PG طعم شیرین و ملایمی دارد، می تواند در بهبود طعم و بوی داروهای خوراکی که ممکن است طعم نامطبوعی داشته باشند، مفید باشد. این ویژگی به ویژه در داروهای کودکان اهمیت دارد.

 

نگهدارنده: PG می تواند به عنوان یک نگهدارنده عمل کند، جلوگیری از رشد میکروب ها و افزایش زمان ماندگاری داروهای خوراکی.
کاهش ویسکوزیته: این ماده می تواند به کاهش غلظت محلول ها و سوسپان

 

بهبود پایداری داروها با پروپیلن گلیکول دارویی

 

پروپیلن گلیکول دارویی می تواند به چندین روش به بهبود پایداری داروها کمک کند:

 

1. جلوگیری از اکسیداسیون
PG می تواند به عنوان یک آنتی اکسیدان عمل کند یا حداقل از تماس مستقیم دارو با اکسیژن جلوگیری کند. این مسئله به ویژه برای داروهایی که حساس به اکسیداسیون هستند، مانند برخی از ویتامین ها یا داروهایی که دارای پیوندهای دوگانه هستند، اهمیت دارد.

 

2. حفظ pH
PG می تواند به حفظ pH محلول دارویی کمک کند، که این برای پایداری بسیاری از داروها حیاتی است. تغییرات pH می تواند منجر به تجزیه یا تبدیل شیمیایی دارو شود.

 

3. کاهش اثرات هیدرولیز
برخی از داروها در محیط های آبی می توانند به سرعت هیدرولیز شوند. PG که یک حلال غیرآبی است، می تواند با کاهش میزان آب در دسترس، از این فرآیند جلوگیری کند یا سرعت آن را کاهش دهد.

 

4. جلوگیری از رشد میکروبی
با خاصیت نگهدارندگی خود، PG می تواند از رشد باکتری ها، قارچ ها و دیگر میکروارگانیسم ها در محلول های دارویی جلوگیری کند. این امر به ویژه در داروهای مایع مانند شربت ها و سوسپانسیون ها مهم است.

 

5. کاهش واکنش های شیمیایی ناسازگار
در فرمولاسیون های پیچیده که شامل چندین ماده فعال یا کمکی هستند، PG می تواند به عنوان یک بافر عمل کند و از واکنش های ناسازگار بین اجزا جلوگیری کند.

 

6. بهبود پایداری حرارتی
PG می تواند پایداری حرارتی دارو را بهبود بخشد، به ویژه در محصولاتی که ممکن است در دماهای متغیر نگهداری شوند.

 

افزایش قابلیت جذب دارو با پروپیلن گلیکول

 

پروپیلن گلیکول دارویی می تواند به افزایش قابلیت جذب دارو از چندین طریق کمک کند:

 

1. بهبود حلالیت
برخی از داروهای لیپوفیلیک (چربی دوست) در آب حلالیت کمی دارند. PG به عنوان یک حلال قطبی غیرآبی، می تواند این مواد را حل کند و بدین ترتیب جذب آنها را از طریق مخاطی یا پوستی افزایش دهد. این مسئله به ویژه در داروهای موضعی یا تزریقی اهمیت دارد.

 

2. افزایش نفوذپذیری پوست
در داروهای موضعی مانند کرم ها یا ژل ها، PG می تواند به عنوان یک عامل نفوذ کننده عمل کند. این ماده با تغییر در ساختار لیپیدی پوست، نفوذ داروها را از طریق لایه های پوستی افزایش می دهد، به ویژه برای ترکیباتی که به تنهایی نفوذ کمی دارند.

 

3. تسهیل جذب روده ای
در داروهای خوراکی، PG می تواند به تشکیل محلول ها یا سوسپانسیون های بهتری کمک کند که جذب آنها در دستگاه گوارش را تسهیل می کند. این به ویژه برای داروهایی که در آب نامحلول یا کم حلالیت هستند، مهم است.

 

4. کاهش زمان حل شدن
با بهبود حلالیت دارو، PG می تواند زمان مورد نیاز برای حل شدن دارو در محیط های بیولوژیکی را کاهش دهد، که این امر به افزایش سرعت جذب منجر می شود.

 

5. ایجاد فرمولاسیون های پایدارتر
PG به پایداری فرمولاسیون ها کمک می کند، که به نوبه خود می تواند جذب بهینه دارو را تضمین کند. فرمولاسیون های پایدارتر به احتمال کمتری در بدن تجزیه می شوند و در نتیجه دارو بهتر جذب می شود.

 

پروپیلن گلیکول دارویی در محلول های بیهوشی

 

پروپیلن گلیکول دارویی (Propylene Glycol) در محلول های بیهوشی نقش مهمی ایفا می کند، به ویژه در فرمولاسیون های داروهای بیهوشی. در اینجا به بررسی کاربردها و مزایای این ماده در این زمینه می پردازم:

 

حلالیت مواد فعال: بسیاری از داروهای بیهوشی، به ویژه آنهایی که لیپوفیلیک (چربی دوست) هستند، در آب حلالیت محدودی دارند. PG به عنوان یک حلال قطبی غیرآبی، می تواند این مواد را حل کند و بدین ترتیب تولید محلول های تزریقی پایدار را ممکن می سازد.

 

پایداری دارو: PG به حفظ پایداری شیمیایی و فیزیکی داروهای بیهوشی در محلول کمک می کند، که این برای داروهایی که باید در شرایط مختلف نگهداری شوند، بسیار مهم است.

 

کاهش درد تزریق: برخی از محلول های بیهوشی که با PG فرموله شده اند، می توانند درد ناشی از تزریق را کاهش دهند، زیرا این ماده می تواند ویسکوزیته محلول را تعدیل کرده و از تحریک بافتی جلوگیری کند.

 

پروپیلن گلیکول دارویی در فرمولاسیون های ضد درد

 

پروپیلن گلیکول دارویی در فرمولاسیون های ضد درد نیز کاربردهای متنوعی دارد که به برخی از مهمترین آنها اشاره می کنم:

 

حلالیت داروهای ضد درد: بسیاری از داروهای ضد درد، به ویژه آنهایی که لیپوفیلیک هستند، در آب حلالیت کمی دارند. PG به عنوان یک حلال قطبی غیرآبی می تواند این داروها را حل کند، که برای تولید محلول های تزریقی یا فرمولاسیون های موضعی ضروری است.

 

افزایش نفوذپذیری پوست: در داروهای موضعی ضد درد مانند کرم ها یا ژل ها، PG می تواند به عنوان یک عامل نفوذ کننده عمل کند، بهبود جذب دارو از طریق پوست را فراهم می کند. این امر به ویژه برای داروهایی که باید به لایه های عمیق تر پوست نفوذ کنند، اهمیت دارد.

 

پایداری فرمولاسیون: PG به حفظ پایداری شیمیایی داروهای ضد درد در محلول ها یا سوسپانسیون ها کمک می کند، که برای محصولاتی که ممکن است در شرایط مختلف نگهداری شوند، حیاتی است.

 

بهبود طعم و بو: در فرمولاسیون های خوراکی ضد درد، PG می تواند طعم و بوی نامطبوع برخی از داروها را بهبود بخشد، که این به ویژه در داروهای مایع مانند شربت ها اهمیت دارد.

 

پروپیلن گلیکول دارویی در خمیر دندان

 

پروپیلن گلیکول دارویی در خمیر دندان به عنوان یک سورفکتانت یافت می شود. در حالی که این ماده به طور کلی در مقادیر کم بی خطر در نظر گرفته می شود، مقادیر زیاد آن باعث آسیب کبدی، گردش خون و سیستم عصبی می شود.

 

از این ماده برای صاف کردن بافت خمیردندان استفاده می شود. همچنین خمیر دندان به نوعی مرطوب کننده نیاز دارد تا از سفت شدن آن هنگام قرار گرفتن در معرض هوا جلوگیری کند. این ماده یک مرطوب کننده معمولی است که در خمیر دندان یافت می شود.

 

با این حال، این همان درجه خطرناک مورد استفاده در ضد یخ نیست، بلکه یک درجه ایمن تر و مورد تایید FDA است. این ماده در خمیر دندان کاملا بی ضرر است، بنابراین می توانید بدون ترس به مسواک زدن دندان های خود ادامه دهید!

 

پروپیلن گلیکول را از کجا بخرم

 

برای کسب اطلاعات بیشتر با آرکا شیمی گستر سپیدار وارد کننده مواد اولیه دارویی آرایشی و بهداشتی در ارتباط باشید. شما همچنین ممکن است دوست داشته باشید:

 

پروپیلن گلیکول در محصولات آرایشی

پروپیلن گلیکول در الکل

پروپیلن گلیکول در عطر

مونو پروپیلن گلیکول در مواد غذایی

 

منبع:

propylene glycol

Post a comment

Your email address will not be published.